CARD11 抑制因子

常见的 CARD11 抑制剂包括但不限于来那度胺 CAS 191732-72-6、硼替佐米 CAS 179324-69-7、索拉非尼 CAS 284461-73-0、马来酸舒尼替尼 CAS 341031-54-7 和达沙替尼 CAS 302962-49-8。

CARD11 的化学抑制剂通过各种机制调节该蛋白的活性。来那度胺通过促进 IκB 激酶（IKK）的泛素化和降解发挥作用。IKK 的降解可阻止活化 B 细胞的卡巴轻链增强核因子（NF-κB）的激活，而 NF-κB 是 CARD11 信号传导的一个重要下游靶点。同样，硼替佐米（Bortezomib）通过抑制蛋白酶体来降解 NF-κB 的抑制因子 IκB，从而阻止 NF-κB 的活化，从而破坏 NF-κB 通路。沙利度胺还能通过阻止IκB降解来调节CARD11的活性，从而抑制NF-κB。另一方面，伊布替尼会不可逆地与布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）结合，而BTK是B细胞受体信号通路中CARD11的上游酶，从而导致CARD11信号转导减弱。

其他抑制剂以与 CARD11 信号通路相互作用的各种激酶为靶点。索拉非尼（Sorafenib）可抑制多种蛋白激酶，包括 MAPK 通路中与 CARD11 信号相互作用的激酶，从而减少 CARD11 介导的 NF-κB 激活。舒尼替尼和达沙替尼可抑制参与激活 CARD11 的酪氨酸激酶，从而减少 CARD11 介导的信号传导。雷帕霉素和 AZD8055 可抑制与 CARD11 功能相关的通路 mTOR，进而降低 CARD11 的活性。U0126 通过抑制 MAPK/ERK 通路中的激酶 MEK1/2 来中断 CARD11 信号级联。同样，SP600125 可抑制 JNK，JNK 是影响 CARD11 活性的应激激活蛋白激酶通路的一部分。最后，伊沙佐米（Ixazomib）与硼替佐米（Bortezomib）一样会抑制蛋白酶体，导致 IκB 积累并抑制 NF-κB 通路，最终减少 CARD11 依赖性过程。