CAGE-1 抑制因子

常见的笼-1 抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、沃特曼宁 CAS 19545-26-7、曲昔利宾 CAS 35943-35-2 和 U-0126 CAS 109511-58-2。

笼状细胞色素-1 的化学抑制剂主要通过破坏笼状细胞色素-1 所参与或与之相互作用的各种信号通路来发挥作用。雷帕霉素直接靶向笼状细胞 1 相关的 mTOR 信号通路中的一个关键激酶 mTOR，从而抑制与笼状细胞 1 相关的生长信号。同样，PP242 和 Torin 1 通过抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物，下调了 mTOR 通路的活性，从而降低了 CAGE-1 的功能。Ku-0063794 也以这些 mTOR 复合物为靶标，进一步促进了 mTOR 信号转导的降低，从而降低了笼状细胞色素-1 的活性。PF-4708671 专门抑制 S6K1，S6K1 在 mTOR 的下游起作用；这导致笼状细胞 1 介导的、对蛋白质合成和细胞增殖至关重要的信号传导减少。

此外，LY294002 和 Wortmannin 是针对 PI3K/Akt/mTOR 通路中 PI3K 的抑制剂。通过抑制 PI3K，这些化合物可降低 Akt 磷酸化和随后的 mTOR 活性，从而间接抑制笼状细胞 1 的功能。曲克利宾能特异性地抑制 Akt，从而也减少了增强笼状细胞 1 功能的下游信号传导。此外，U0126 和 PD98059 分别是 MEK1/2 和 MEK 的选择性抑制剂，它们是 MAPK/ERK 通路中 ERK 的上游。由于该通路可能与涉及笼状细胞 1-1 的通路交叉，这些化合物对 MEK 的抑制会导致笼状细胞 1-1 信号的减少。最后，SB203580 和 SP600125 可抑制 p38 MAP 激酶和 JNK，它们都是 MAPK 通路的一部分。由于 MAPK 的活性会影响 CAGE-1，因此 SB203580 和 SP600125 对这些激酶的抑制会导致 CAGE-1 活性降低。