C1GALT1 抑制因子

常见的 C1GALT1 抑制剂包括但不限于 Tunicamycin CAS 11089-65-9、Swainsonine CAS 72741-87-8、Castanospermine CAS 79831-76-8、Deoxynojirimycin CAS 19130-96-2 和 Kifunensine CAS 109944-15-2。

C1GALT1，即核心 1 β1,3-半乳糖基转移酶，在 O 型糖蛋白核心 1 结构的生物合成过程中发挥着关键作用，而 O 型糖蛋白是糖蛋白生物合成过程的基本组成部分。这种酶催化半乳糖从 UDP-半乳糖转移到粘蛋白型糖蛋白上的 N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）残基，这是合成粘蛋白型 O 型糖蛋白的关键步骤。这些糖蛋白不仅对细胞与细胞之间的交流至关重要，而且对稳定细胞外基质、调节免疫反应和促进信号转导过程也至关重要。鉴于 C1GALT1 在细胞功能和维持细胞完整性方面的核心作用，它的活性在细胞内受到密切调控，它的失调与各种病理生理状态有关，包括但不限于免疫识别中断和癌症进展。因此，该酶的活性是了解细胞糖基化过程及其对更广泛的生物系统影响的关键点。

对 C1GALT1 的抑制，无论是直接抑制还是间接抑制，都涉及到调节该酶的活性或改变其底物的可用性，从而对蛋白质的糖基化模式产生重大影响。间接抑制剂主要针对有助于酶底物池或酶活性的上游过程或相关途径。例如，干扰与多寡糖连接的寡糖的生物合成或 N-聚糖的加工会导致折叠正确的糖蛋白的可用性降低，进而影响 C1GALT1 的底物可用性。同样，高尔基体或内质网的大部分糖基化过程（包括 C1GALT1 催化的糖基化过程）都是在高尔基体或内质网中进行的，破坏高尔基体或内质网的功能也会间接调节酶的活性。这些机制凸显了细胞糖基化的复杂性以及蛋白质正常功能所需的酶活性的复杂平衡。因此，了解间接影响 C1GALT1 活性的途径和过程有助于深入了解更广泛的蛋白质糖基化调控机制，并为探索这一关键生物过程的调控开辟了途径。