BRM 抑制因子

常见的 BRM 抑制剂包括但不限于 (+/-)-JQ1 和 (S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f ][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺，CAS 202590-98-5。

BRM抑制剂是一类通过靶向Brahma（BRM）活性来发挥作用的化合物。BRM是SWI/SNF染色质重塑复合体的关键组成部分。SWI/SNF复合体在调节基因表达方面起着至关重要的作用，它通过调节DNA对转录因子和其他细胞机器的可及性来实现这一点。BRM作为该复合体的催化亚基，是一种依赖ATP的染色质重塑因子，负责改变核小体的结构，从而允许或限制对特定基因组区域的访问。BRM抑制剂旨在干扰BRM的功能，通常通过与其活性位点或变构区域结合，从而破坏其酶活性。这种破坏会导致染色质结构的改变，进而影响基因表达模式，这可能对各种生物过程产生影响。

在结构上，BRM抑制剂可以呈现多种形式，从小分子到肽或抗体，每种形式都通过不同的机制靶向BRM。小分子BRM抑制剂通常是经过化学优化的合成化合物，旨在与BRM的特定区域相互作用并抑制其ATP酶活性。另一方面，基于肽或抗体的BRM抑制剂可能通过与BRM结合，阻止其与SWI/SNF复合体内的其他蛋白质或核小体相互作用来发挥作用。总之，BRM抑制剂是分子生物学和生物化学中的宝贵工具，科学家可以通过抑制BRM亚基来选择性地靶向SWI/SNF复合体的染色质重塑活性，从而操纵基因表达模式。