BRD2 抑制因子

常见的BRD2抑制剂包括但不限于PFI-1 CAS 1403764-72-6、GSK 525762A和RVX 208。

BRD2抑制剂是一类精心定制的化学实体，能够选择性地靶向含溴结构域蛋白2（BRD2），后者是溴结构域和末端外结构域（BET）蛋白家族的重要成员。这些抑制剂是设计精密的分子，能够精确地阻断BRD2与组蛋白和其他染色质相关蛋白上乙酰化赖氨酸残基之间的相互作用。其结构设计的基础在于能够识别并结合BRD2溴结构域内的疏水口袋，利用其独特的结合位点识别乙酰化赖氨酸。通过这种结合，BRD2抑制剂会干扰乙酰化组蛋白的识别过程，从而影响基因转录。

BRD2抑制剂的显著特征在于其独特的化学骨架，经过精心设计，能够完美地嵌入BRD2溴结构域内的结合口袋。这种与BRD2结合口袋的精确结合会阻碍蛋白质与蛋白质之间关键相互作用的发生，而蛋白质与蛋白质之间的相互作用对于正常的染色质重塑和基因表达的精确调控至关重要。这种干扰会进一步影响转录程序的复杂协调，不可避免地在一系列细胞过程中产生涟漪效应。BRD2抑制剂的开发和完善凸显了基于结构的药物设计领域取得的显著进展。这一进展与人们对基因调控精确协调的复杂分子机制的不断深入理解密切相关。