brachyury激活剂
常见的短链激活剂包括但不限于GSK-3抑制剂XVI（CAS 252917-06-9）、SB 431542（CAS 301836-41-9）、4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑 吡咯并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉 CAS 1062368-24-4、JNK抑制剂VIII CAS 894804-07-0和LY 364947 CAS 396129-53-6。
Brachyury 激活剂由一系列不同的化合物组成，这些化合物经过战略性设计，可调节与这种转录因子的调控密切相关的关键信号通路。Brachyury 是胚胎发育和细胞分化过程中的关键调节因子，在多能性和分化之间的微妙平衡中发挥着关键作用。通过了解各种化合物激活 Brachyury 的机制，可以深入了解支配这些基本生物过程的复杂调控网络。在激活剂中，CHIR99021 和 CHIR98014 作为糖原合酶激酶-3（GSK-3）的抑制剂，间接激活了 brachyury。通过稳定β-catenin并促进其核转位，这些化合物增强了brachyury的转录活性和表达。这种机制有利于细胞分化，突出了 Wnt/β-catenin 信号传导与 brachyury 调节之间的相互联系。抑制转化生长因子-β（TGF-β）信号传导是激活 brachyury 的另一个途径。SB431542、LDN-193189、LY364947 和 A83-01 等化合物靶向 TGF-β 通路的各种成分，通过阻止 SMAD2/3 的抑制性磷酸化间接激活 brachyury。
JNK 抑制剂 VIII、IWR-1-endo 和 JW74 分别针对 JNK、Wnt 和 β-catenin/TCF 等通路。这些化合物通过调节这些关键信号通路，间接影响了brachyury的活性，有助于对brachyury的表达和功能进行微调控制。以 MAPK/ERK 通路为靶点的抑制剂（如 U0126 和 PD98059）代表了另一类 brachyury 激活剂。通过影响包括 brachyury 在内的下游靶标，这些化合物可增强其转录活性，促进细胞分化。用 SU5402 抑制表皮生长因子受体为 brachyury 的激活增加了一层复杂性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | ¥1726.00 ¥5867.00 | 4 | |
CHIR99021 是一种选择性 GSK-3 抑制剂，可间接激活 brachyury。通过抑制 GSK-3，它可导致 β-catenin 的稳定和核易位，进而增强 brachyury 的转录物活性。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
SB431542是TGF-β I型受体ALK5的选择性抑制剂，可间接激活brachyury。通过阻断TGF-β信号通路，它可以防止SMAD2/3的抑制性磷酸化，从而增加brachyury的表达和活性。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | ¥2708.00 | ||
LDN-193189 是一种选择性 BMP I 型受体抑制剂，可间接激活 brachyury。通过抑制 BMP 信号传导，它能调节多能性和分化之间的平衡，有利于 brachyury 的表达和激活。 | ||||||
JNK Inhibitor VIII | 894804-07-0 | sc-202673 | 5 mg | ¥3012.00 | 2 | |
JNK抑制剂VIII是一种c-Jun N-末端激酶（JNK）的选择性抑制剂，可间接激活brachyury。通过抑制JNK信号传导，它会影响AP-1转录因子，从而调节brachyury的表达并增强其活性。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥1726.00 | 4 | |
LY364947是一种选择性TGF-β受体激酶抑制剂，可间接激活brachyury。通过抑制TGF-β信号通路，它可以防止SMAD2/3的抑制性磷酸化，从而增加brachyury的表达和活性。 | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | ¥925.00 ¥1489.00 | 19 | |
IWR-1-endo是一种小分子，可间接激活brachyury。它通过稳定Axin来抑制Wnt通路，导致β-catenin降解，并随后抑制Wnt介导的对brachyury的抑制，从而增加其活性。 | ||||||
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | ¥699.00 ¥1083.00 | 36 | |
SU5402是一种选择性FGFR抑制剂，可间接激活brachyury。通过抑制FGFR信号，它会影响下游通路，包括MAPK和PI3K/AKT，从而调节brachyury的表达并增强其转录活性。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | ¥2234.00 ¥8969.00 | 16 | |
A83-01 是 TGF-β I 型受体 ALK5 的选择性抑制剂，可间接激活 brachyury。通过阻断 TGF-β 信号传导，它能阻止 SMAD2/3 的抑制性磷酸化，从而增加 brachyury 的表达和活性。 | ||||||
JW 74 | 863405-60-1 | sc-507506 | 5 mg | ¥1895.00 | ||
JW74是一种β-catenin/TCF抑制剂，可间接激活brachyury。通过抑制β-catenin和TCF之间的相互作用，它可以抑制Wnt信号传导，从而在缺乏Wnt介导的抑制的情况下增加brachyury的表达和活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059是一种选择性MEK1抑制剂，可间接激活brachyury。通过抑制MAPK/ERK通路，它可调节下游靶标，包括brachyury，后者可在MEK抑制反应中上调，从而增强转录活性。 | ||||||