博马平激活剂包括一系列通过各种生化机制增强博马平活性的分子。二丁酰 cAMP 是一种可渗透细胞的 cAMP 类似物,可激活 cAMP 依赖性途径,导致蛋白激酶 A(PKA)的激活,从而使博马平磷酸化,增强其抑制丝氨酸蛋白酶的活性。肝素是一种糖胺聚糖,能与博马平结合并诱导构象变化,从而促进博马平与目标蛋白酶的相互作用,从而增强博马平的抑制功能。丁酸钠是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可通过诱导组蛋白的高乙酰化来上调博马平的表达,从而影响基因表达,进而增强博马平在调节先天性免疫中的作用。同样,表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)通过对蛋白激酶的抗氧化作用来稳定博马平,而紫杉醇则支持博马平正确的细胞定位,这对其蛋白酶抑制作用至关重要。
第二类博马平激活剂包括小分子抑制剂,它们通过调节细胞信号通路或蛋白质稳定性来间接上调博马平的活性。U0126 是一种 MEK1/2 抑制剂,它可能会增加博马平的水平,作为细胞对 MAPK/ERK 信号传导受阻的一种补偿性反应。蛋白酶体抑制剂 MG132 可阻止博马平降解,导致其在细胞内积聚,从而增强其对丝氨酸蛋白酶的抑制潜力。LY294002 和 SP600125 分别是 PI3K 和 JNK 的抑制剂,它们能改变信号通路,从而增强博马平的功能状态。针对 p38 MAP 激酶的 SB203580 也能通过调节细胞应激反应来提高博马平的活性。此外,姜黄素和白藜芦醇等化合物可分别调节炎症反应和去乙酰化过程,从而促进对博马平活性的调节作用,而不会直接与蛋白质本身发生作用。
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