BMP4激活剂
常见的BMP4激活剂包括但不限于4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉CAS 1062368-24-4、DMH-1 CAS 12067 11-16-1、SB 431542 CAS 301836-41-9、盐酸多索莫亭 CAS 1219168-18-9 和 LDN-214117 CAS 1627503-67-6。
BMP4 激活剂包括一系列通过不同生物机制间接增强 BMP4 功能活性的化合物。Chordin、Gremlin、Follistatin 和 Noggin 等化合物通常通过与 BMP4 结合并阻止其与受体相互作用来发挥 BMP4 拮抗剂的作用。然而，当这些化合物的活性受到抑制时，BMP4 通过其受体发出信号的可能性就会增加，从而增强 BMP4 通路的活性。同样，抑制与 BMP4 共受体结合的 Sclerostin 也会增加 BMP4 受体的可用性，从而有效增强其信号功能。LDN-193189、DMH1 和 LDN-214117 等小分子抑制剂以 ALK2 和 ALK3 等 BMP I 型受体为靶标，虽然它们是抑制剂，但可能会通过补偿反馈机制无意中上调 BMP4 信号，从而增强 BMP4 成分的敏感性或表达。
另一方面，SB431542 通过靶向 TGF-β I 型受体 ALK5，可能会通过减少 TGF-β 和 BMP 通路之间的抑制性交叉对话来增强 BMP4 信号，从而有可能使平衡转向 BMP4 通路的激活。多索吗啡（Dorsomorphin）和化合物阿尔基翁（Alkion）也加剧了这种调控的复杂性；尽管它们是 BMP 信号传导的抑制剂，但它们可能会诱发反馈回路，最终导致 BMP4 活性的放大。最后，已观察到可卡因这种对神经系统有深远影响的化合物会影响神经环境中的 BMP4 信号传导，这表明暴露于可卡因诱发的改变可能会导致 BMP4 相关通路的调节和增强。总之，这些 BMP4 激活剂通过对 BMP4 的生物拮抗剂和信号受体产生战略性影响，提供了一种增强 BMP4 功能活性的多方面方法，而无需直接激动或增加基因表达。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | ¥2708.00 | ||
LDN-193189是一种小分子抑制剂，可抑制BMP I型受体ALK2和ALK3，这两种受体参与BMP4信号传导。通过选择性抑制这些受体，它可以通过反馈机制间接增强BMP4信号传导，从而提高BMP4通路的敏感性。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2358.00 ¥3520.00 ¥6995.00 ¥11575.00 | 2 | |
DMH1 是一种选择性 BMP I 型受体抑制剂，与 LDN-193189 类似，可通过负反馈机制导致 BMP4 信号的代偿性上调。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
SB431542是TGF-β I型受体ALK5的抑制剂。由于TGF-β和BMP通路之间存在交叉作用，抑制TGF-β信号传导可通过解除抑制性交叉作用来增强BMP4信号传导。 | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥8304.00 | 28 | |
Dorsomorphin是一种BMP信号传导抑制剂，但已发现它对信号传导通路有复杂的影响，包括潜在的反馈回路，当BMP通路部分抑制时，可能会增强BMP4信号传导。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | ¥1862.00 | ||
LDN-214117 是另一种 BMP 受体激酶抑制剂，它选择性地靶向 ALK2。 通过抑制 ALK2，它可以通过反馈机制间接增强 BMP4 信号。 | ||||||