β-catenin激活剂

常见的β-catenin激活剂包括但不限于锂CAS 7439-93-2、Biochanin A CAS 491-80-5、eIF4E/eIF4G相互作用抑制剂、 4EGI-1 CAS 315706-13-9、WAY 262611 CAS 1123231-07-1和丙戊酸CAS 99-66-1。

β-catenin激活剂是一类独特的化学物质，主要通过调节Wnt/β-catenin信号通路来发挥其生物效应，Wnt/β-catenin信号通路是一种主要的细胞机制，负责调节包括细胞增殖、分化、迁移和存活在内的各种生理过程。β-catenin蛋白是这一通路中的关键角色，起着重要的共转录激活剂的作用，当接收到Wnt信号时，β-catenin蛋白变得稳定并转位到细胞核中，启动Wnt靶基因的转录。因此，β-catenin 激活剂是直接或间接刺激 β-catenin 的积累、稳定或活性，从而扩大 Wnt/β-catenin 信号级联的分子。

β-catenin激活剂包括一系列结构和作用机制各不相同的化合物。其中一些激活剂通过抑制糖原合成酶激酶 3 beta（GSK-3β）发挥作用，这种激酶能使β-catenin磷酸化，导致其泛素化和降解。这些激活剂对 GSK-3β 的抑制会导致β-catenin 的稳定和积累。此类化合物的例子包括氯化锂和 6-溴靛玉红-3'-肟。其他激活剂，如 Wnt3a，与 Frizzled 受体和 LRP5/6 共受体结合，激活 Dishevelled 蛋白，抑制 GSK-3β，从而导致 β-catenin 水平升高。另一类β-catenin激活剂通过抑制β-catenin与其负调控因子的相互作用发挥作用，如ICG-001抑制β-catenin与CREB结合蛋白（CBP）的相互作用。尽管这些化合物的作用机制不同，但它们都有一个共同的特点，即增强 β-catenin，从而加强 Wnt/β-catenin 信号转导。