β-4-Gal-T4 抑制因子

常见的β-4-半乳糖苷酶-T4抑制剂包括但不限于D-半乳糖（CAS 59-23-4）、2-脱氧-D-葡萄糖（CAS 154-17-6）、N- 乙酰-D-氨基葡萄糖（CAS 7512-17-6）、卡斯塔诺斯珀明（CAS 79831-76-8）和脱氧野尻霉素（CAS 19130-96-2）。

β-4-Gal-T4的化学抑制剂可通过各种作用模式阻碍其糖基化活性，每种作用模式都与酶的底物特异性和活性位点构型有关。UDP 是酶反应的产物，它通过与 β-4-Gal-T4 的 UDP-半乳糖结合位点结合而成为一种竞争性抑制剂。这有效地阻止了酶催化其主要功能。同样，由于半乳糖本身类似于 β-4-Gal-T4 的天然底物，因此会竞争活性位点，阻碍酶的典型糖基化过程。半乳糖醛酸-1,4-内酯和 2-脱氧-D-半乳糖模仿酶底物的结构，进一步利用了这一弱点，从而竞争性地结合到活性位点，阻断了半乳糖残基的转移。

N-Acetyl-D-glucosamine 的作用原理与此相同；它通过作为寡糖底物的结构类似物来抑制β-4-Gal-T4，从而阻止酶对其进行加工。其他抑制剂，如蓖麻毒素和脱氧野尻霉素，则是通过与作为β-4-Gal-T4 典型底物的单糖的结构相似来发挥作用的。这种相似性使它们能够竞争性地结合到酶的活性位点，从而干扰糖基化反应。Swainsonine 和 1-Deoxymannojirimycin 尤其有效，因为它们能模拟酶的糖基化反应的过渡状态，从而成为有效的抑制剂。伏马菌素 B1 虽然在结构上与单糖不同，但与β-4-Gal-T4 的脂基底物相似，可抑制参与糖脂修饰的酶的活性。米格鲁司他和诺吉霉素由于在结构上与β-4-Gal-T4的天然底物相似，可以占据该酶的活性位点，从而阻止对各种细胞功能至关重要的蛋白质和脂质糖基化，从而使抑制剂的名单更加完善。每种化学物质都能有效地抑制β-4-Gal-T4的正常功能，阻止其底物的适当排列和加工。