β-1,4-Gal-T2的化学抑制剂可通过各种机制阻碍蛋白质的功能。UDP是β-1,4-Gal-T2促进酶促反应的天然副产物,可通过占据蛋白质的活性位点竞争性地抑制蛋白质,从而阻止酶的天然底物附着。同样,D-半乳糖-1,4-内酯由于其结构与半乳糖相似,也会与β-1,4-Gal-T2 的底物竞争,从而有效地阻止它们进入酶的活性位点。这与其他几种抑制剂(如脱氧半乳糖尻霉素和蓖麻毒素)有共同之处,它们也能模拟底物的结构,从而竞争性地抑制 β-1,4-Gal-T2。另一方面,N-乙基马来酰亚胺通过不可逆地改变对 β-1,4-Gal-T2催化活性至关重要的半胱氨酸残基,导致该酶永久失活。
此外,2-脱氧-D-葡萄糖和 Swainsonine 等抑制剂可进入 β-1,4-Gal-T2 的活性位点,由于其结构相似,可阻止合法底物的结合。诺吉霉素及其衍生物 1-Deoxynojirimycin 通过模拟底物中的葡萄糖成分发挥作用,从而竞争性地与β-1,4-Gal-T2 的活性位点结合。NB-DNJ 也被称为 Miglustat,其作用原理与此类似,通过与天然底物竞争结合来抑制蛋白质。与甘露糖相似的 Kifunensine 可干扰糖基化过程,而这正是 β-1,4-Gal-T2发挥关键作用的一步。最后,妥尼霉素阻碍了多寡糖连接寡糖的形成,而多寡糖连接寡糖是β-1,4-Gal-T2参与的糖基化过程所必需的前体,从而阻断了该酶所促进的糖基化过程。这些抑制剂中的每一种都是通过与β-1,4-Gal-T2 蛋白或其相关途径发生独特而又特异的相互作用,从而靶向β-1,4-Gal-T2 的酶活性,导致其功能受到抑制。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | ¥248.00 ¥767.00 ¥2369.00 ¥8800.00 ¥21210.00 | 19 | |
N-乙基马来酰亚胺会不可逆地修饰β-1,4-Gal-T2 中的半胱氨酸残基,而半胱氨酸残基对催化作用至关重要,因此会使其永久失活。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | ¥2031.00 ¥6995.00 | 10 | |
蓖麻苷能与β-1,4-Gal-T2 的活性位点结合,这是因为蓖麻苷在结构上与该酶的底物相似。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | ¥733.00 ¥2369.00 | 26 | |
2-Deoxy-D-glucose 占据了 β-1,4-Gal-T2的活性位点,由于其结构相似,阻止了实际底物的结合。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥2775.00 ¥6984.00 ¥9014.00 ¥20262.00 | 6 | |
Swainsonine 可模拟 β-1,4-Gal-T2底物的过渡状态,从而产生竞争性抑制作用。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | ¥812.00 ¥1602.00 | ||
由于结构相似,1-脱氧野尻霉素与天然底物竞争性地结合到β-1,4-Gal-T2的活性位点。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | ¥1489.00 ¥5968.00 ¥11338.00 ¥69102.00 | 25 | |
Kifunensine 与甘露糖类似,通过干扰糖基化过程来抑制 β-1,4-Gal-T2。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥3373.00 | 66 | |
妥尼霉素能阻断与多寡糖连接的寡糖的形成,多寡糖是β-1,4-Gal-T2相关糖基化所必需的前体。 |