就非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 18(PTPN18)而言,BDP1 抑制剂是一类抑制 PTPN18 酶活性的多种化学物质。这些抑制剂可以通过与活性位点的直接相互作用、模仿底物的过渡状态或通过影响蛋白质功能的非竞争机制发挥作用。第一种机制涉及的化合物可以模仿通常被磷酸酶活性移除的磷酸基团,或者与活性位点结合并阻止底物的进入。正钒酸钠和脱氧野尻霉素衍生物就是以这种方式作为竞争性抑制剂发挥作用的。相比之下,氧化苯胂会与催化半胱氨酸残基形成键合,从而使酶失活。
另一方面,一些抑制剂以非竞争性方式与 PTPN18 相互作用,与活性位点以外的位点结合,诱导构象变化,从而降低酶的活性。BVT-948 和 trodusquemine 就是此类抑制剂的例子。此外,还有一些化合物,如锌离子体,它们能提高细胞内锌的水平(锌是一种已知的 PTP 抑制剂),从而为 PTPN18 创造一个抑制环境。苏拉明抑制蛋白质相互作用的广泛机制也会阻止 PTPN18 与其底物或调节蛋白相互作用,从而干扰 PTPN18 的功能。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | ¥508.00 ¥632.00 ¥2065.00 | 142 | |
作为一种竞争性抑制剂,它模仿磷酸的过渡状态,并能与 PTP 的活性位点结合,从而阻断其活性。 | ||||||
Clioquinol | 130-26-7 | sc-201066 sc-201066A | 1 g 5 g | ¥496.00 ¥1275.00 | 2 | |
增加细胞内锌浓度,锌可通过与活性位点结合抑制 PTP。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | ¥812.00 ¥1602.00 | ||
模拟磷酸酶中间体的过渡状态,可通过与活性位点结合抑制 PTP。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥959.00 ¥1489.00 ¥3238.00 ¥5585.00 ¥42330.00 | 42 | |
一种酪氨酸激酶抑制剂,可通过改变上游信号传导间接降低 PTPN18 的活性。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1681.00 ¥2369.00 ¥8055.00 ¥28769.00 ¥121282.00 ¥241548.00 ¥454552.00 | 5 | |
蛋白质相互作用的非特异性抑制剂,可能会破坏 PTPN18 与其底物或调控蛋白的相互作用。 | ||||||
Perphenazine | 58-39-9 | sc-208161 | 100 mg | ¥2144.00 | ||
已知可抑制 PTP1B 的抗精神病药也可能通过类似的相互作用抑制 PTPN18。 | ||||||
Pyridinium chlorochromate | 26299-14-9 | sc-255451 sc-255451A | 25 g 100 g | ¥282.00 ¥587.00 | ||
一种钒基化合物,可通过与活性位点结合抑制蛋白酪氨酸磷酸酶。 |