BAFF-R 抑制因子

常见的 BAFF-R 抑制剂包括但不限于 Ibrutinib CAS 936563-96-1、CAL-101 CAS 870281-82-6、R788 CAS 901119-35-5、Acalabrutinib CAS 1420477-60-6 和 IPI 145。

在化学背景下，抑制BAFF-R信号传导主要围绕着针对与B细胞发育和功能相关的信号通路，而不是直接抑制受体本身。这种方法基于对BAFF-R在B细胞存活和增殖中起关键作用的理解，通过调节下游信号传导可以有效地影响其活性。大多数列出的抑制剂，如伊布替尼（Ibrutinib）、阿卡替尼（Acalabrutinib）、泽布替尼（Zanubrutinib）、替拉布替尼（Tirabrutinib）和斯布替尼（Spebrutinib），都是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。BTK是B细胞受体信号通路中的关键酶。通过抑制BTK，这些药物可以间接调节与BAFF-R相关的通路，因为BTK对于传递导致B细胞存活和增殖的信号至关重要。这一机制在自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤的背景下尤为重要，因为异常的B细胞激活是这些疾病的常见特征。

其他抑制剂如伊德拉利西布（Idelalisib）、杜维利西布（Duvelisib）和乌布利西布（Umbralisib）则靶向磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）通路。PI3K是B细胞受体信号级联中的另一个关键成分。通过抑制特定的PI3K亚型，这些化学物质可以调节B细胞的激活和存活，从而间接影响与BAFF-R相关的通路。来那度胺（Lenalidomide）虽然不是直接的激酶抑制剂，但通过调节肿瘤微环境并影响多个信号通路，包括与BAFF-R相关的通路，来发挥其作用。同样，维奈托克（Venetoclax），一种BCL-2抑制剂，通过间接影响B细胞存活，从而可能影响BAFF-R信号传导。