BAAT激活剂

常见的GPR175抑制剂包括但不限于普萘洛尔（CAS 525-66-6）、盐酸索他洛尔（CAS 959-24-0）、（S）-马来酸噻吗洛尔 马来酸盐CAS 26921-17-5、酒石酸美托洛尔CAS 56392-17-7和（RS）-阿替洛尔CAS 29122-68-7。

BAAT 激活剂包括一组可增强胆汁酸-CoA.氨基酸 N-酰基转移酶（BAAT）活性的化学物质：氨基酸 N-酰基转移酶（BAAT）是胆汁酸结合过程中的一种重要酶。BAAT 的主要作用是催化胆汁酸与氨基酸的共轭，这是胆汁生物合成的关键步骤。BAAT 的活化可通过直接或间接方式完成。直接激活剂通常包括酶本身的底物或与酶相互作用以提高其催化效率的分子。例如，胆汁酸（如胆酸）和氨基酸（如牛磺酸和甘氨酸）是 BAAT 的直接底物，可视为直接激活剂。它们的存在会极大地影响酶反应的速率。这是以酶动力学原理为基础的，即底物浓度的增加可导致反应速率的提高，前提是酶尚未被底物饱和。

相比之下，BAAT 的间接激活剂通常参与调节影响 BAAT 功能的代谢途径或信号级联。它们不会直接与 BAAT 发生作用，但可能会通过改变细胞信号传导或新陈代谢来调节酶的活性。例如，作为法尼类固醇 X 受体（FXR）激动剂的化合物可通过上调胆汁酸的合成间接增强 BAAT 的活性，而胆汁酸又是 BAAT 的底物。同样，辅底物（如辅酶 A）和能量分子（如 AMP）的存在也会影响 BAAT 的酶活性。这一类激活剂为调节 BAAT 的活性提供了一种更细致的方法，不仅可能影响酶本身，还可能影响酶所处的更广泛的代谢网络。通过这些不同的机制，BAAT 激活剂在调节胆汁酸合成方面发挥着关键作用，影响着细胞内胆汁酸的组成和浓度。