Axin激活剂属于一类靶向Axin蛋白的分子,Axin蛋白是Wnt/β-catenin信号通路中的一个重要组成部分。Wnt/β-catenin信号通路是一种古老的、进化上保守的通路,在细胞命运决定、增殖、迁移和凋亡等细胞过程的调控中发挥着关键作用。Axin起着支架蛋白的作用,它能组装包括GSK-3β、APC和β-catenin在内的复合物。该复合物的形成会导致β-catenin的磷酸化和随后的降解。在没有 Wnt 信号的情况下,β-catenin 的持续降解会阻止它转运到细胞核并启动目标基因的转录。因此,Axin通过促进β-catenin的分解,成为Wnt/β-catenin通路的负调控因子。
轴突蛋白激活剂,顾名思义,能增强轴突蛋白的活性。活性的增强会加强以 Axin 为中心的蛋白复合物的组装和稳定,从而更有效地降解 β-catenin。由于细胞中β-catenin的水平受到严格调控,能激活Axin的分子为调节Wnt/β-catenin信号通路提供了一个机制干预点。Axin激活剂对Axin蛋白的特异性意味着,这些化合物可以在不影响其他成分的情况下微调通路的活性。与作用于通路中其他点的干预措施相比,这种精确性能更有针对性地调节Wnt/β-catenin信号传导,而且破坏性可能更小。
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