ATR激活剂
常见的 ATR 激活剂包括但不限于咖啡因 CAS 58-08-2、羟基脲 CAS 127-07-1、喜树碱 CAS 7689-03-4、蚜虫啉 CAS 38966-21-1 和依托泊苷（VP-16）CAS 33419-42-0。
ATR 激活剂这一化学类别指的是一组多种多样的化合物，尽管它们的化学结构和直接分子靶点各不相同，但最终都趋向于激活 ATR 丝氨酸/苏氨酸激酶。这种趋同通常是通过诱导 DNA 损伤或复制应激来实现的，而 ATR 最初就是为了应对这种损伤或应激而准备的。所列化学品可诱导各种 DNA 损伤，从碱基修饰和交联到链断裂和复制叉停滞。
ATR 是细胞应对 DNA 损伤的核心协调者，因此有必要在这些情况下激活它。激活过程一般包括将 ATR 招募到 DNA 损伤或复制停滞的位点、RPA 涂层 ssDNA 的积累以及随后 ATR-ATRIP 复合物的形成，这有助于 ATR 的自身磷酸化和激活。激活剂包括 DNA 复制和转录的直接和间接抑制剂。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥361.00 ¥745.00 ¥1072.00 ¥2121.00 ¥8574.00 | 13 | |
咖啡因可通过拮抗腺苷受体间接抑制ATM和ATR激酶活性，从而影响细胞能量平衡，并间接导致细胞应激引起的ATR激活。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | ¥857.00 ¥2877.00 | 18 | |
羟基脲通过抑制核糖核苷酸还原酶造成复制压力，从而导致 ATR 激活，因为激酶会对由此产生的复制叉停滞做出反应。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | ¥643.00 ¥2053.00 ¥1038.00 | 21 | |
喜树碱能稳定 DNA-拓扑异构酶 I 复合物，产生 DNA 断裂，ATR 会对此做出反应。 | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥925.00 ¥3385.00 ¥12207.00 | 30 | |
蚜虫唑是一种 DNA 聚合酶抑制剂，可诱导复制应激，从而激活 ATR，作为维持复制叉稳定性的细胞反应的一部分。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | ¥361.00 ¥1918.00 ¥4344.00 | 63 | |
依托泊苷通过抑制DNA拓扑异构酶II诱导DNA双链断裂，这可能间接导致ATR激活，成为DNA损伤反应的一部分。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | ¥857.00 ¥2437.00 | 101 | |
顺铂形成 DNA 交联，造成 DNA 损伤和复制应激，导致 ATR 途径激活，以维持基因组稳定性。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | ¥632.00 ¥1444.00 | ||
2'-脱氧-2',2'-二氟胞苷是一种核苷类似物，可导致复制压力，当细胞对复制机制的压力做出反应时，可导致 ATR 激活。 | ||||||
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | ¥621.00 ¥1467.00 | 2 | |
甲磺酸甲酯会使 DNA 烷基化，从而形成 DNA 加合物，随后激活 ATR，这是细胞对损伤做出反应的一部分。 | ||||||