ATP6E1 抑制因子

常见的 ATP6E1 抑制剂包括但不限于康加霉素 A CAS 80890-47-7、巴非罗霉素 A1 CAS 88899-55-2、寡霉素 A CAS 579-13-5、吲哚-3-甲醇 CAS 700-06-1 和皮萨单酚 CAS 10083-24-6。

ATP6E1 的化学抑制剂包括多种化合物，它们针对的是该蛋白质作为液泡 H+ ATPase（V-ATPase）复合物的一部分在质子转运中的功能。康加霉素 A 和巴佛洛霉素 A1 是强效抑制剂，能与 ATP6E1 构成的 V-ATPase V0 亚基特异性结合。通过与该亚基结合，这些抑制剂可阻断质子泵的作用，从而导致 ATP6E1 的功能性抑制。柳氮磺吡啶还针对 V-ATP 酶，阻止质子在细胞膜上的转运，而这正是 ATP6E1 在酶复合物中的主要功能。这种抑制剂能够破坏各种细胞过程所需的酸性环境，从而抑制 ATP6E1 的活性。

Oligomycin A 等其他化学物质虽然主要以抑制线粒体 ATP 合成酶而闻名，但在浓度较高时也会影响 V-ATP 酶。这种脱靶效应会阻止 ATP6E1 功能所需的质子梯度的建立，从而导致 ATP6E1 受抑制。吲哚-3-甲醇可改变细胞 pH 值，而细胞 pH 值受 V-ATP 酶活性的严格调节，因此可间接抑制 ATP6E1。同样，皮萨单酚通过抑制酪氨酸激酶，会导致下游效应，从而阻碍 V-ATPase 的功能，影响 ATP6E1 在质子泵中的作用。双硫仑通过金属离子螯合作用抑制 V-ATP 酶，而金属离子螯合作用对酶的结构完整性和功能（包括 ATP6E1 的活性）至关重要。莫能菌素作为一种离子拮抗剂，会破坏质子梯度，间接抑制 V-ATP 酶的活性，从而抑制 ATP6E1。西曲溴铵（Cetrimonium Bromide）会破坏膜电位，导致 V-ATPase 活性降低，从而间接抑制 ATP6E1。异诺霉素通过改变细胞内的钙含量，可影响 V-ATP 酶的活性，从而抑制 ATP6E1。最后，Nocodazole 通过破坏微管的稳定性，影响囊泡的贩运，间接影响 V-ATPase 的功能，而 V-ATPase 是 ATP6E1 活性所必需的。上述每种化学物质都会通过影响 V-ATPase 途径或相关的细胞过程来抑制 ATP6E1，从而导致该蛋白质的功能活性降低。