AT1抑制剂,也称为血管紧张素II受体阻滞剂(ARB),是一类选择性结合血管紧张素II型1(AT1)受体的化合物。血管紧张素II是一种强效血管活性肽,在肾素-血管紧张素系统(RAS)中起着关键作用,该系统负责调节血压和体液平衡。AT1受体是血管紧张素II的两个主要受体亚型之一,主要负责血管紧张素II的常见作用,包括血管收缩、醛固酮分泌、心脏和血管结构改变以及钠的重吸收。AT1抑制剂通过抑制该受体,干扰血管紧张素II与其受体的结合,从而阻断受体的激活。这类化合物对AT1受体亚型具有高度亲和性,而血管紧张素II的2型(AT2)受体则具有不同且不太为人所知的功能。
AT1抑制剂的化学结构具有多种分子框架,尽管许多抑制剂具有对其活性至关重要的共同特征。通常,它们具有联苯部分或类似非联苯结构,能够与AT1受体进行必要的空间定向相互作用。此外,通常还包含羧酸基团或其生物同分异构体,这对于与受体结合至关重要。AT1抑制剂的结构多样性使其药代动力学特征和受体结合动力学存在差异。
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