Date published: 2025-10-10

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ASB-3 抑制因子

常见的ASB-3抑制剂包括但不限于硼替佐米(CAS 179324-69-7)、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO](CAS 133407-82-6)、 Epoxomicin CAS 134381-21-8、MLN 4924 CAS 905579-51-3和泛素E1抑制剂PYR-41 CAS 418805-02-4。

ASB-3 抑制剂通过影响泛素-蛋白酶体系统和相关的蛋白质降解途径发挥作用。这是因为 ASB-3 是一种 E3 泛素连接酶,其主要功能是标记蛋白质以便通过蛋白酶体降解。硼替佐米、MG-132、Epoxomicin 和 Lactacystin 都是蛋白酶体抑制剂。它们会抑制蛋白酶体,阻止泛素化蛋白质的降解,从而破坏 ASB-3 通过标记待破坏蛋白质来帮助维持的平衡。结果是被 ASB-3 标记的蛋白质堆积起来,导致其功能受到抑制。

其他化合物以不同的方式破坏泛素-蛋白酶体系统。例如,PYR-41 通过靶向泛素激活酶 E1 来抑制泛素化的启动,从而阻止 ASB-3 标记蛋白质进行降解。MLN4924 等化合物以 NEDD8 通路为靶点,NEDD8 通路参与了 cullins 的修饰,而 cullins 是 ASB-3 等 E3 泛素连接酶的重要组成部分。其他抑制剂(如 PR-619)则以去泛素化过程为目标,该过程对于降解被 ASB-3 标记的蛋白质至关重要。Eeyarestatin I 以ER相关降解途径为靶点,抑制后会破坏ASB-3参与的蛋白质合成与降解之间的平衡。氯喹和利培平分别抑制溶酶体功能和蛋白酶活性,这两种酶都参与了 ASB-3 标记蛋白质的降解。金合欢素会诱发氧化应激,从而直接影响包括 ASB-3 在内的许多蛋白质的功能。

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