ARRDC2激活剂
常见的 ARRDC2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和罗利普仑 CAS 61413-54-5。
ARRDC2 可启动一连串细胞内事件，通过各种机制导致其活化，主要涉及 cAMP 水平的调节和 PKA 的随后活化，众所周知，PKA 可使靶蛋白磷酸化。佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，从而增加 cAMP 的产生。cAMP 的增加促进了 PKA 的活化，从而使 ARRDC2 磷酸化。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶，阻止了 cAMP 的降解，维持了有利于 PKA 激活和随后 ARRDC2 激活的环境。肾上腺素和异丙肾上腺素通过与肾上腺素能受体相互作用，都会导致腺苷酸环化酶的激活和 cAMP 水平的上升，从而再次促进 PKA 的活性和 ARRDC2 的磷酸化。
罗利普仑（Rolipram）和扎达韦林（Zardaverine）等化合物分别选择性地抑制 PDE4 和 PDE3/PDE4，从而导致细胞内 cAMP 的积累，促进 PKA 的活化和 ARRDC2 的磷酸化。沙丁胺醇、特布他林和 L-858051 都是β-2 肾上腺素受体激动剂，它们通过特异性激活腺苷酸环化酶来促进这一过程，腺苷酸环化酶会增加 cAMP，进而激活 PKA，导致 ARRDC2 磷酸化。前列腺素 E1（PGE1）和垂体腺苷酸环化酶激活多肽（PACAP-38）也参与了这一信号传导途径；PGE1 通过其自身的 G 蛋白偶联受体，PACAP-38 通过与其受体结合，都会导致 cAMP 增加，随后 PKA 介导的 ARRDC2 激活。西洛他胺类似于罗立普仑和扎达维林，可选择性地抑制 PDE3，维持 cAMP 水平并促进 PKA 活性，从而促进 ARRDC2 的磷酸化和激活。总之，这些化学物质协调了一系列生化事件，最终通过 PKA 磷酸化激活 ARRDC2。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林（Forskolin）激活腺苷酸环化酶，导致环状AMP（cAMP）水平升高，从而通过促进cAMP依赖性蛋白激酶（PKA）的激活来增强ARRDC2的活性。PKA可以磷酸化与ARRDC2相互作用并激活它的目标蛋白。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是一种非选择性磷酸二酯酶（PDEs）抑制剂，可防止 cAMP 和 cGMP 分解，从而维持它们的作用。持续的 cAMP 水平会增强 PKA 的活性，PKA 可使 ARRDC2 磷酸化，从而激活 ARRDC2。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合，导致腺苷酸环化酶被激活，细胞内 cAMP 水平升高。cAMP 升高会激活 PKA，随后 PKA 会通过磷酸化激活 ARRDC2。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可刺激腺苷酸环化酶活性，增加cAMP的产生。cAMP/PKA信号通路的激活可导致ARRDC2的磷酸化与激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普兰是一种选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，可降解cAMP。通过抑制PDE4，罗利普兰可增加cAMP水平，从而增强PKA的活性，并可能激活ARRDC2。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | ¥338.00 ¥1602.00 | 16 | |
前列腺素 E1 (PGE1) 可激活其 G 蛋白偶联受体，导致 cAMP 生成增加。cAMP 的升高会激活 PKA，从而导致 ARRDC2 的磷酸化和激活。 | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | ¥5968.00 ¥10312.00 | ||
垂体腺苷酸环化酶激活多肽（PACAP-38）与其 GPCR 结合，激活腺苷酸环化酶，从而提高 cAMP 水平。由此产生的 PKA 激活可能会导致 ARRDC2 的磷酸化和激活。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | ¥1038.00 ¥1557.00 | ||
沙丁胺醇是一种选择性β-2肾上腺素能激动剂，可刺激腺苷酸环化酶活性，增加cAMP的产生。cAMP的增加导致PKA的激活，从而磷酸化并激活ARRDC2。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | ¥1015.00 ¥4186.00 | 2 | |
特布他林是一种β-2肾上腺素受体激动剂，通过刺激腺苷酸环化酶来增加细胞内cAMP水平。cAMP激活PKA会导致ARRDC2的磷酸化与激活。 | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | ¥993.00 ¥4276.00 | 1 | |
扎达维林是 PDE3 和 PDE4 的选择性抑制剂，可导致 cAMP 水平升高。升高的 cAMP 会激活 PKA，从而导致 ARRDC2 的磷酸化和激活。 | ||||||