ARIH2 抑制因子

常见的ARIH2抑制剂包括但不限于紫杉醇（CAS 33069-62-4）、NMS-873（CAS 1418013-75-8）和MLN 4924（CAS 905579-51-3）。

ARIH2（Ariadne Homolog 2）是一种E3泛素连接酶，在蛋白质降解和细胞稳态调节中发挥着关键作用。它属于RBR（RING-between-RING）E3连接酶家族，参与泛素-蛋白酶体通路，该通路控制特定蛋白质的定向降解。ARIH2的功能是将泛素分子转移到目标蛋白上，标记它们由蛋白酶体降解。这个过程对于维持细胞蛋白质水平、控制细胞周期进展、DNA修复和其他关键细胞过程至关重要。ARIH2已知可与多种底物相互作用，包括p21和NCoR1，其失调与癌症等疾病有关。

已开发出ARIH2抑制剂来调节其活性，可通过靶向其E3连接酶结构域直接调节，或通过影响其上游调节因子间接调节。ARIH2抑制剂的化学结构旨在与ARIH2蛋白的关键区域相互作用，例如其RBR结构域，E3连接酶活性在此发生。通过与该结构域结合，抑制剂会破坏泛素转移过程，改变被标记降解的底物蛋白的命运。此外，ARIH2抑制剂还可以通过影响泛素-蛋白酶体途径的上游组件来间接靶向ARIH2，从而调节ARIH2的功能。ARIH2抑制剂的开发涉及对其化学性质的仔细设计和优化，以确保与靶蛋白进行特异有效的相互作用，同时将脱靶效应降至最低。通过靶向ARIH2，这些抑制剂有可能恢复正常的细胞蛋白降解过程，并影响疾病进程。