Date published: 2025-10-10

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ANKRD46 抑制因子

常见的ANKRD46抑制剂包括但不限于H-89二盐酸盐CAS 130964-39-5、Y-27632游离碱CAS 146986-50-7、ML-7盐酸盐CAS 11 0448-33-4、双吲哚马来酰亚胺 I(GF 109203X)CAS 133052-90-1 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

ANKRD46 的化学抑制剂可通过各种细胞内途径阻碍其功能。H-89以蛋白激酶A(PKA)为靶标,这种激酶可能会使ANKRD46磷酸化,从而改变其活性。通过抑制 PKA,H-89 可以阻止任何 PKA 介导的 ANKRD46 激活。同样,蛋白激酶 C(PKC)抑制剂 GF-109203X 和更广泛地针对 PKC 同工酶的 Go6983 也可能会破坏 ANKRD46 的磷酸化状态(假设它是 PKC 的底物),导致其功能活性降低。抑制Rho相关蛋白激酶(ROCK)的Y-27632和靶向肌球蛋白轻链激酶(MLCK)的ML-7可通过改变细胞骨架动力学和细胞结构间接影响ANKRD46的活性,而细胞骨架动力学和细胞结构可能对ANKRD46在细胞内的作用至关重要。

此外,LY294002和Wortmannin这两种磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂都能减少AKT信号传导,而AKT可能是ANKRD46的上游。通过降低 PI3K 的活性,这些抑制剂间接地减少了下游靶标(可能包括 ANKRD46)的磷酸化和随后的激活。U73122 可抑制磷脂酶 C,从而导致细胞内钙水平下降,如果 ANKRD46 的活性依赖于钙,则会对其产生影响。在 MAPK 通路调节领域,PD98059 和 SB203580 分别抑制 MEK 和 p38 MAPK,如果 ANKRD46 受到这些激酶的影响,它们可能会减少 ANKRD46 的磷酸化和活化。SP600125 可抑制 JNK 激酶,如果 JNK 磷酸化是 ANKRD46 功能的必要条件,那么这同样会导致 ANKRD46 的活性降低。最后,雷帕霉素可抑制哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR),mTOR 是细胞生长和新陈代谢的核心调节因子,如果 ANKRD46 参与了与 mTOR 信号转导相关的通路,则可能会降低其功能活性。

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