ANAPC2 抑制因子

常见的ANAPC2抑制剂包括但不限于雷公藤内酯醇（CAS 38748-32-2）、放线菌素D（CAS 50-76-0）、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、5-氮杂胞苷 CAS 320-67-2和环己酰胺 CAS 66-81-9。

ANAPC2（或称"后期促进复合物亚基2"）是后期促进复合物/环状体（APC/C）的重要组成部分，后者是一种E3泛素连接酶，负责调节细胞周期的各个方面。APC/C负责对关键细胞周期蛋白进行泛素化修饰，并随后通过蛋白酶体降解，从而确保细胞周期从中期到后期再到有丝分裂的退出。ANAPC2的表达在细胞周期的控制中起着重要作用，其失调会导致细胞周期停滞或细胞无序增殖。ANAPC2的表达在转录和转录后水平上均受到严格调控，其表达的调控途径是复杂且多方面的。鉴于其在细胞周期控制中的核心作用，ANAPC2成为细胞调控和增殖研究的重点。目前存在一系列化合物，可通过不同机制抑制ANAPC2的表达。例如，已知雷公藤内酯可通过干扰转录因子的活性来抑制某些基因的转录。在ANAPC2的情况下，雷公藤内酯可通过阻止转录因子激活其启动子来抑制基因的表达。另一种化合物放线菌素D（Actinomycin D）直接与DNA结合，通过抑制RNA聚合酶来破坏转录过程，从而降低ANAPC2 mRNA水平。蛋白酶体抑制剂（如MG132）可能会增加对ANAPC2转录产生负面调节作用的蛋白质的稳定性，从而导致其表达减少。表观遗传修饰剂，如5-氮杂胞苷和曲古抑菌素A，可以改变ANAPC2基因位点组蛋白的甲基化和乙酰化状态，从而抑制其表达。除此之外，抑制一般蛋白质合成的化合物，如环己酰胺，可以通过阻止必需的转录激活因子的产生来间接降低ANAPC2的水平。这些化学物质通过不同的途径发挥作用，最终导致ANAPC2的下调，这表明存在一个复杂的控制网络，用于调节这一关键基因的表达。