AMPA 2 抑制因子

常见的 AMPA 2 抑制剂包括但不限于托吡酯 CAS 97240-79-4 和半酒石酸艾芬地尔 CAS 23210-58-4。

AMPA 2 的化学抑制剂包括多种以不同方式针对受体功能的化合物。NBQX 是一种竞争性拮抗剂，可直接与 AMPA 2 受体的谷氨酸结合位点结合，从而抑制谷氨酸作用于受体所产生的兴奋信号。另一种化合物 GYKI 52466 发挥非竞争性拮抗剂的作用，改变受体的离子通道特性，从而抑制离子流和随后的神经元兴奋。Perampanel 也能选择 AMPA 2 受体，但它是通过与一个异构位点结合，从而阻止离子通道打开，减少兴奋性神经传递。IEM-1460 专门针对钙离子渗透性 AMPA 2 受体，阻断它们，从而抑制兴奋性突触传递。

Tezampanel 和 Becampanel 通过竞争性拮抗 AMPA 2 受体上的谷氨酸识别位点，抑制受体激活和随后的兴奋性神经传递。CFM-2 和 ZK200775 都与 AMPA 2 受体上的异生调节位点结合，抑制受体的离子活性，从而抑制正常传递的兴奋信号。托吡酯通过调节受体亚基组成间接影响 AMPA 2 受体介导的反应，从而影响离子通道特性并抑制兴奋性神经传递。Talampanel 和 Selurampanel 与 Tezampanel 和 Becampanel 相似，通过拮抗谷氨酸结合位点，阻止谷氨酸激活 AMPA 2 受体，从而抑制受体的活性。最后，Ifenprodil 虽然主要是 NMDA 受体的调节剂，但当 AMPA 2 受体与特定亚基结合时，它也能抑制 AMPA 2 受体，从而减少这些受体促进的兴奋性神经传递。