AMPA 1 抑制因子

常见的 AMPA 1 抑制剂包括但不限于托吡酯 CAS 97240-79-4 和半酒石酸艾芬地尔 CAS 23210-58-4。

AMPA 1 的化学抑制剂可通过各种机制直接在受体水平发挥抑制作用。例如，NBQX 是 AMPA 受体谷氨酸结合位点的拮抗剂，该位点对受体的离子传导功能至关重要。通过与该位点结合，NBQX 能有效阻断兴奋性神经递质，阻止谷氨酸结合时通常会出现的离子流动。同样，GYKI 52466 通过改变受体离子通道的动态，非竞争性地破坏了 AMPA 受体的功能，从而导致受体活性降低。Perampanel 还能特异性地靶向 AMPA 受体，选择性地拮抗 AMPA 受体，从而抑制兴奋所必需的跨神经元膜离子通量。IEM-1460 采用的方法略有不同，它选择性地阻断钙离子渗透性 AMPA 受体，从而减少通常随离子流通过这些通道而产生的兴奋性突触传递。

Tezampanel 和 CFM-2 分别与谷氨酸识别位点和异位调节位点结合，进一步促进了对 AMPA 1 的抑制。Tezampanel 可阻止受体激活，而 CFM-2 的结合可抑制受体的离子活性，从而有效抑制兴奋信号。托吡酯虽然因其对其他受体的作用而广为人知，但它可以通过调节受体亚基的组成间接影响 AMPA 受体介导的反应，从而影响其离子通道特性。Talampanel 和 Becampanel 都是 AMPA 受体谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂，可抑制这些受体介导的兴奋性神经传递。ZK200775 通过与受体的谷氨酸结合位点结合，限制离子通道的开放，从而抑制突触传递。Ifenprodil虽然主要针对NMDA受体，但也能通过对受体活性的异位调节抑制与某些亚基相关的AMPA受体。最后，Selurampanel 可阻止谷氨酸激活 AMPA 受体，从而抑制受体的离子活性和由此产生的兴奋性神经传递。