Date published: 2025-10-10

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α-protein kinase 3 抑制因子

常见的α-蛋白激酶3抑制剂包括(但不限于)Staurosporine CAS 62996-74-1、Imatinib CAS 152459-95-5、Sor CAS 284461-73-0、苹果酸舒尼替尼CAS 341031-54-7和达沙替尼CAS 302962-49-8。

α-蛋白激酶3(αPK3)抑制剂是一类专门针对α-蛋白激酶3活性的化合物,α-蛋白激酶3属于非典型蛋白激酶家族。αPK3与其他非典型蛋白激酶一样,不同于通常在丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中发现的常规激酶结构域,这也是其功能特性独特的原因之一。该酶在特定蛋白底物的磷酸化、信号转导通路、蛋白质相互作用和细胞结构动力学等多种细胞内过程中发挥着关键作用。此类抑制剂通过与αPK3的活性位点或变构位点结合,干扰其向目标蛋白转移磷酸基团的能力,从而发挥其作用。由于αPK3激酶结构域中独特的结构基序,这些抑制剂表现出高度选择性,使其成为研究其在生物化学和生物物理研究中功能的必要工具。αPK3抑制剂的化学结构通常被设计为与激酶的ATP结合口袋内的关键残基或控制其催化活性的其他调节区域相互作用。对这些抑制剂的结构性研究显示,许多抑制剂采用竞争性抑制机制,但也有非竞争性或变构性抑制。了解αPK3与其抑制剂之间的分子相互作用对于阐明该酶在复杂细胞过程中的作用至关重要。通过X射线晶体学、计算建模和突变研究等技术,研究人员能够详细剖析这些抑制剂如何实现特异性和效力,从而更广泛地了解激酶信号网络。通过调节αPK3的活性,研究人员可以更好地探索激酶在细胞生长、分化以及对环境刺激的反应中的参与,从而增进对其基本生物学作用的了解。

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