Aldolase 抑制因子

常见的醛缩酶抑制剂包括但不限于 2,3-丁二酮 2-单肟 CAS 57-71-6、4-甲基伞形酮 CAS 90 -33-5、氟化钠 CAS 7681-49-4、棕榈酸 CAS 57-10-3 和 NAD+、游离酸 CAS 53-84-9。

醛缩酶通过催化 1,6-二磷酸果糖向 3-磷酸甘油醛和磷酸二氢丙酮的可逆转化，在糖酵解过程中发挥着重要作用。例如，2,3-丁二酮一肟通过直接结合到醛缩酶的活性位点来抑制醛缩酶，从而有效阻止果糖-1,6-二磷酸进入催化域并阻止裂解反应。同样，4-甲基伞形酮也是一种竞争性抑制剂，与底物占据相同的位点，从而阻碍酶促进糖酵解过程的能力。氟化钠会与醛缩酶催化活性所必需的金属离子相互作用，从而抑制酶的活性，导致功能丧失。

继续以抑制醛缩酶为主题，棕榈酸等其他化合物可以插入溶酶体膜，改变醛缩酶的稳定性和膜结合，而这是其正常功能所必需的。赤藓糖-4-磷酸是该酶底物的结构类似物，会竞争性地与醛缩酶结合，通过阻止实际底物的结合来有效降低其活性。高浓度的磷酸根离子可通过与底物形成复合物来抑制醛醇酶，从而阻止该酶在糖酵解过程中发挥作用。此外，高浓度的 NAD+ 可能通过改变酶的结构或竞争性抑制机制，导致对醛化酶的非特异性抑制。乙二胺四乙酸（EDTA）等制剂也会通过螯合必要的二价金属离子来抑制醛醇酶，从而使酶的活性失效。此外，改变酶关键残基的化合物，如使半胱氨酸残基烷基化的碘乙酸和使催化位点烷基化的 3-溴丙酮酸，也会直接抑制醛缩酶的糖酵解功能。苯肼与醛缩酶底物的羰基形成肼基，从而阻止酶与其天然底物相互作用，从而起到抑制作用。