AKAP7 激活剂是一组化合物,它们通过促进激活蛋白激酶 A (PKA)(AKAP7 在细胞内锚定的酶)来专门增强 AKAP7 的功能。蕨麻素和肾上腺素等化合物通过刺激腺苷酸环化酶,从而提高细胞内的 cAMP 水平并激活 PKA 来发挥其作用。PKA 活性的增加与 AKAP7 功能的增强直接相关,因为该蛋白的主要作用是将 PKA 定位于细胞内的特定位点。同样,IBMX 和罗利普仑通过抑制磷酸二酯酶防止 cAMP 降解,导致 PKA 持续激活,从而提高了 AKAP7 履行锚定职责的功效。其他 cAMP 类似物,如 8-Br-cAMP、Sp-cAMPS 和 Dibutyryl-cAMP,可模仿天然第二信使 cAMP,并且更耐酶分解,从而确保 PKA 激活时间延长,进而提高 AKAP7 的活性。
为了进一步增强 AKAP7 的活性,异丙肾上腺素和西洛他胺分别通过肾上腺素能受体和选择性磷酸二酯酶抑制剂来提高 cAMP 和激活 PKA。H-89 虽然主要是一种 PKA 抑制剂,但可诱导 cAMP 生成的补偿性增加以抵消抑制作用,无意中支持了 AKAP7 的功能。同时,KH7 和 Anagrelide 通过靶向腺苷酸环化酶和 PDE3,增加了调控的复杂性,并确保有多种途径可用于维持 PKA 的活性。AKAP7 激活剂是一系列多样化的化合物,它们通过促进激活 AKAP7 的相关酶蛋白激酶 A(PKA)来增强 AKAP7 的功能活性。福斯可林可直接刺激腺苷酸环化酶,提高细胞内环状 AMP(cAMP)水平,进而激活 PKA--这是 AKAP7 将 PKA 靶向特定细胞位置的重要过程。IBMX 是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,它能阻止 cAMP 降解,维持 PKA 的活化,从而维持 AKAP7 的靶向功能。同样,8-Br-cAMP 和 Sp-cAMPS 等 cAMP 类似物也能抵抗磷酸二酯酶介导的降解,从而导致 PKA 持续激活,直接加强了 AKAP7 的锚定作用。二丁烯酰-cAMP 是另一种扩散到细胞中的 cAMP 类似物,它能提高 PKA 的活性,加强 AKAP7 的作用。肾上腺素和异丙肾上腺素等肾上腺素活性化合物也能通过 G 蛋白偶联受体刺激腺苷酸环化酶,从而提高 cAMP 和 PKA 水平,从而增强 AKAP7 的功能。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
直接刺激腺苷酸环化酶,增加 cAMP 水平,从而激活 PKA。PKA 活性的增强提高了 AKAP7 在将 PKA 定位于特定细胞位置方面的功能作用。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
磷酸二酯酶的非选择性抑制剂,可防止 cAMP 降解,从而维持 PKA 的活化,支持 AKAP7 介导的 PKA 定位。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | ¥1196.00 ¥1873.00 ¥3260.00 ¥6205.00 ¥9240.00 | 2 | |
一种细胞渗透性 cAMP 类似物,可激活 PKA,从而增强 AKAP7 的锚定功能。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | ¥508.00 ¥1467.00 ¥5415.00 ¥50205.00 | 74 | |
一种细胞渗透性 cAMP 类似物,可扩散到细胞中并提高 PKA 活性,从而增强 AKAP7 在 PKA 固定中的作用。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
通过 G 蛋白偶联受体刺激腺苷酸环化酶,提高 cAMP 和 PKA 水平,进而增强 AKAP7 的功能。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
一种 β 肾上腺素能激动剂,可提高 cAMP 水平,增强 PKA 活性,从而提高 AKAP7 的锚定能力。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
抑制 PDE4,导致 cAMP 水平和 PKA 活性增加,从而间接支持 AKAP7 的功能。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3949.00 | 16 | |
PDE3 的选择性抑制剂,可提高 cAMP 水平,从而增强 PKA 信号转导和 AKAP7 的相关作用。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | ¥1658.00 | ||
最初用于减少血小板数量,但也可抑制 PDE3 并提高 cAMP 水平,从而增强 PKA 活性和 AKAP7 介导的信号传导。 |