AFF4激活剂
常见的AFF4激活剂包括但不限于BML-278 CAS 15301-69-6、（S）-2-（4-（4-氯苯基）-2,3,9-三甲基-6H-噻吩[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6- 基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺（CAS 202590-98-5）、盐酸氟维吡多（CAS 131740-09-5）、地那西布（CAS 779353-01-4）和SNS-032（CAS 345627-80-7）。
被归类为 AFF4 激活剂的化学物质主要通过间接影响超级伸长复合体（SEC）中 AFF4 的活性来发挥作用。AFF4 作为 SEC 的一部分，在转录延伸过程中发挥着至关重要的作用，其活性与复合体的整体动态密切相关。上述化学物质主要针对与转录调控密切相关的蛋白质和过程，如含溴结构域的蛋白质、依赖细胞周期蛋白的激酶（CDK）和组蛋白乙酰转移酶。
例如，BET溴域的抑制剂，如JQ1、I-BET151和OTX015，会破坏SEC的关键成分BRD4的功能。通过调节 BRD4 的活性，这些化合物间接影响了 SEC 的组成和功能，从而可能影响 AFF4 的活性。同样，CDK 抑制剂（如 Flavopiridol 和 Dinaciclib）以参与转录调控的 CDK 为靶标。通过抑制 CDK9，这些化合物可以改变 RNA 聚合酶 II 的磷酸化状态，从而影响 AFF4 发挥重要作用的转录延伸过程。此外，靶向组蛋白乙酰转移酶（p300/CBP）和组蛋白去乙酰化酶（HDACs）的化合物也能对转录过程产生影响、
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-278 | 15301-69-6 | sc-396999 sc-396999A | 5 mg 25 mg | ¥925.00 ¥3700.00 | ||
I-BET151 是另一种 BET 溴域抑制剂，可通过抑制 BRD4 改变 SEC 的动态，从而间接影响 AFF4 的活性。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | ¥3723.00 | ||
OTX015 靶向 BET 溴域，尤其是 BRD4，可能会通过改变转录调控来影响 AFF4 在 SEC 中的功能。 | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | ¥3509.00 | ||
CDK9 抑制因子黄酮哌啶醇可能会通过影响 RNA 聚合酶 II C 终止子结构域的磷酸化状态，间接激活 AFF4，从而影响转录物的伸长。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | ¥2730.00 ¥9827.00 | 1 | |
另一种 CDK 抑制因子 Dinaciclib 可能会通过调节参与转录调控的 CDK（如 CDK9）的活性来间接影响 AFF4。 | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | ¥1907.00 ¥2956.00 | ||
SNS-032是一种对CDK2、7和9具有特异性的CDK抑制因子，它可能会通过对转录物延伸过程的影响间接改变AFF4的活性。 | ||||||
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | ¥3103.00 | ||
A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，可通过影响组蛋白乙酰化和转录物调控间接影响 AFF4 的活性。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥271.00 ¥993.00 ¥2347.00 | 24 | |
MS-275作为一种HDAC抑制因子，可能会通过改变染色质状态间接激活AFF4，从而影响AFF4参与的转录物延伸过程。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1467.00 ¥3046.00 | 37 | |
另一种 HDAC 抑制剂伏立诺他可通过改变染色质结构和转录抑制因子间接影响 AFF4 的活性。 | ||||||