ADAM21 抑制因子

常见的ADAM21抑制剂包括但不限于Marimastat CAS 154039-60-8、Batimastat CAS 130370-60-4、GM 6001 CAS 14288 0-36-2、ARP 100 CAS 704888-90-4和Ro 32-3555 CAS 190648-49-8。

ADAM21 的化学抑制剂通过与该蛋白质的活性位点相互作用而发挥作用，该活性位点对其蛋白水解活性至关重要。马里马司他（Marimastat）和巴替马司他（Batimastat）这两种广谱基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂都能通过与这一活性位点结合来抑制 ADAM21。抑制过程涉及酶活性位点内锌离子的螯合，而锌离子对 ADAM21 的蛋白水解活性至关重要。同样，羟基氨基甲酸酯类抑制剂 GM6001 可以靶向 ADAM21 的金属蛋白酶结构域，有效阻断其与底物相互作用的能力。这是因为 ADAM 蛋白的金属蛋白酶结构域与 MMP 具有相同的结构和功能特征，因此 MMP 抑制剂适合用于抑制 ADAM21。

其他化学抑制剂，如主要用于抑制 ADAM 家族另一成员肿瘤坏死因子-α 转换酶（TACE）的 TAPI-0，可以通过模仿天然金属蛋白酶组织抑制剂（TIMPs）的作用来抑制 ADAM21。这种模拟作用会阻止该酶发挥其天然的蛋白分解功能。ARP-100 等选择性抑制剂主要针对 MMP-2，而 Ro 32-3555、SB-3CT 和 CP-471474 则通过与催化位点结合来抑制该酶。普利诺马司他因其对多种 MMP 的抑制作用而闻名，它也可以通过以类似的方式与活性位点结合来抑制 ADAM21，从而阻碍该酶与其特定底物的相互作用。这些抑制剂通过改变 ADAM21 的蛋白水解功能共同发挥作用，而 ADAM21 在细胞信号传导和细胞表面蛋白脱落中起着关键作用。