AChRα5激活剂

常见的 AChRα5 激活剂包括但不限于 Cytisine CAS 485-35-8、Sazetidine A dihydrochloride CAS 820231-95-6 和 (R,S)-Anatabine CAS 2743-90-0。

AChRα5 激活剂是一组与烟碱乙酰胆碱受体（nAChRs）相互作用的化合物，特别针对含 α5 亚型（AChRα5）。这些激活剂在调节胆碱能信号通路、影响与 AChRα5 相关的细胞反应和生理功能方面发挥着关键作用。PNU-282987 是一种著名的激活剂，它是α7 nAChR 的选择性激动剂。通过激活α7 nAChR，PNU-282987 启动了下游信号级联，从而间接调节 AChRα5。另一种激活剂 GTS-21 是 α7 nAChR 的部分激动剂，有助于形成错综复杂的胆碱能信号网络，并通过共享途径影响 AChRα5 的活性。Cytisine 是一种天然生物碱，是包括 α7 nAChR 在内的多种 nAChR 亚型的部分激动剂。它与α7 nAChR的相互作用导致了间接影响AChRα5的下游效应，显示了胆碱能系统中不同烟碱受体亚型之间的相互联系。

二甲苯基哌嗪（DMPP）是包括α7在内的nAChRs的强效激动剂，它通过激活胆碱能系统内的共享信号通路来调节AChRα5。尼古丁是一种众所周知的激动剂，它能刺激包括α7在内的各种nAChR亚型，导致复杂的信号传导事件，从而间接影响AChRα5。正性异位调节剂（PAM）AR-R17779 可增强乙酰胆碱对 α7 nAChR 的作用，通过放大胆碱能信号间接影响 AChRα5。α7 nAChR 的选择性部分激动剂 TC-5619 和 α4β2 nAChR 的选择性激动剂 Sazetidine-A 进一步体现了通过激活不同烟碱受体亚型调节 AChRα5 的不同机制。JN403 是一种 α7 nAChR 的 PAM，可增强内源性乙酰胆碱的作用，通过错综复杂的胆碱能网络促进 AChRα5 的调节。从烟草等植物中发现的一种生物碱 Anatabine 可调节包括 α7 在内的 nAChR，通过共享的胆碱能信号通路间接影响 AChRα5。Ispronicline (TC-1734) 和 EVP-6124 都是部分激动剂，它们分别与 α4β2 和 α7 nAChRs 相互作用，通过复杂的胆碱能信号通路网络对 AChRα5 起调节作用。总之，这些 AChRα5 激活剂揭示了烟碱受体错综复杂的相互作用及其对 AChRα5 介导的细胞反应的影响。