Date published: 2025-10-10

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A930005I04Rik 抑制因子

常见的 A930005I04Rik 抑制剂包括但不限于 PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7 和 Triciribine CAS 35943-35-2。

Myb/SANT-like DNA-binding domain containing 1 的化学抑制剂利用各种方法抑制该蛋白的活性。PD98059、U0126、SB203580 和 SP600125 针对 MAPK 通路的不同点;PD98059 和 U0126 专门抑制 MAPK/ERK 通路中的 MEK1/2,它位于 ERK 的上游,而 ERK 是直接负责调节含 Myb/SANT 样 DNA 结合域 1 的活性的激酶。通过抑制 MEK,这些化合物可以阻止 ERK 的激活以及随后对 Myb/SANT-like DNA-binding domain containing 1 的调控。另一方面,SB203580 和 SP600125 分别抑制 p38 MAPK 和 JNK 通路,这两种通路也会影响含 Myb/SANT 样 DNA 结合域 1 的活性,只是在广泛的 MAPK 通路中通过不同的信号途径。

除了 MAPK 通路抑制剂外,LY294002、Wortmannin 和 ZSTK474 等其他化合物也以 PI3K/AKT 通路为靶点,这对 Myb/SANT-like DNA-binding domain containing 1 的调控也有影响。LY294002 和 Wortmannin 可抑制 PI3K,从而减少 AKT 信号传导并影响 Myb/SANT-like DNA-binding domain containing 1 的活性。ZSTK474 也能抑制 PI3K,从而产生类似的下游效应。三尖杉酯碱直接抑制 AKT,从而降低参与 DNA 结合和调节的蛋白质的磷酸化和活性。雷帕霉素和 PP242 主要针对 mTOR 通路,雷帕霉素与 FKBP12 结合并抑制 mTOR,而 PP242 则抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物,从而影响调控细胞生长的蛋白质和含 Myb/SANT 样 DNA 结合域 1 的活性。最后,Palbociclib 可抑制 CDK4 和 CDK6(参与细胞周期进展的激酶),这可能会影响 Myb/SANT-like DNA-binding domain containing 1 的活性。同样,SRC 家族激酶抑制剂达沙替尼也会破坏多种激酶,从而影响调控含 Myb/SANT 样 DNA 结合域 1 的信号通路。每种抑制剂都会与特定的分子靶点发生作用,通过不同但趋同的生化途径降低含 Myb/SANT 样 DNA 结合域 1 的调控活性。

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