A730069N07Rik 抑制因子

常见的 A730069N07Rik 抑制剂包括但不限于 NSC 23766 CAS 733767-34-5、Y-27632、游离碱 CAS 146986-50-7、CCG-1423 CAS 285986-88-1、Rhosin CAS 1173671-63-0 和 ITX 3 CAS 347323-96-0。

肝癌删减 1（DLC1）化学抑制剂通过靶向 Rho GTPase 信号通路的各种元素发挥作用，而 Rho GTPase 是 DLC1 影响肌动蛋白细胞骨架组织和细胞动力学不可或缺的部分。NSC 23766 通过阻止 Rac1 GTPase 与其鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）（如 Trio 和 Tiam1）之间的相互作用，有效降低了 Rac1 的活性。同样，EHT 1864 可直接与 Rac1 结合，抑制 Rac1 的作用，进而抑制 DLC1 参与的肌动蛋白细胞骨架重组。Y-27632 采用不同的方法抑制 Rho 通路下游效应器 ROCK。由于 DLC1 是一种 Rho-GTPase 激活蛋白（RhoGAP），当 ROCK 活性降低时，它的功能也会间接降低。此外，CCG-1423 还通过抑制 MKL1/SRF 通路破坏 RhoA 介导的基因转录，而在正常情况下，MKL1/SRF 通路受 DLC1 对 RhoA 信号转导的调节作用影响。

延续 Rho GTPase 信号抑制的主题，Rhosin 和 CASIN 分别以 RhoA 和 Cdc42 GTPase 为靶标。Rhosin 选择性地抑制 RhoA 与 Rho GEFs 的结合，导致 RhoA 信号转导减弱，而 CASIN 则抑制 Cdc42，破坏 DLC1 影响的肌动蛋白聚合和细胞运动过程。ZCL278 和 Secramine A 都对 Cdc42 起作用；ZCL278 可抑制 Cdc42 与其 GEF 之间的相互作用，而 Secramine A 可将 Cdc42 困在高尔基体中，阻止其定位和发挥作用。ITX3 以 GEF Trio 为靶标，GEF Trio 负责激活 Rac1 和 RhoG，从而影响 DLC1 在细胞骨架组织中的作用。ML141 是 Cdc42 的强效抑制剂，能破坏其 GTPase 活性，从而间接抑制 DLC1，因为它能调节 Rho GTPase 介导的过程。最后，CID-2950007 和 Rho 抑制剂 I 专门针对 RhoA 信号传导；CID-2950007 选择性地抑制 RhoA GEF（GEF-H1），而 Rho 抑制剂 I 则阻止 RhoA 本身的活化，从而减少应力纤维的形成和病灶粘附，而这两个领域正是 DLC1 发挥调控作用的关键领域。