A230065H16Rik激活剂

常见的 A230065H16Rik 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2 和 (-)- 表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5。

含 LBH 结构域 2 的化学激活剂参与各种细胞机制，以调节蛋白质的活性。活跃的 PKA 有能力使底物磷酸化，包括增强含 LBH 结构域 2 活性的转录因子。同样，异丙肾上腺素和西地那非都能分别提高 cAMP 和 cGMP 水平，这也会导致 PKA 或蛋白激酶 G（PKG）活化，进而磷酸化含 LBH 结构域的 2。另一方面，被称为 PMA 的 12-肉豆蔻酸磷脂 13-醋酸酯（Phorbol 12-myristate 13-acetate）通过激活蛋白激酶 C (PKC)，使 LBH 含域 2 信号通路中的各种蛋白质磷酸化，从而促进 LBH 含域 2 的激活。

此外，异诺霉素还能通过增加细胞内钙含量和触发钙依赖性激酶（如钙调素依赖性激酶（CaMK））来激活含枸杞多糖结构域 2。这为含 LBH 结构域 2 的活化创造了有利环境。染色质重塑剂 5-氮杂胞苷和表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）可诱导 DNA 低甲基化，从而导致某些基因的转录激活，并可能通过改变基因表达模式来影响含枸杞多糖结构域 2 的活性。白藜芦醇通过激活 SIRT1，丁酸钠通过抑制组蛋白去乙酰化酶，都能导致染色质结构发生变化，从而增强含枸杞多糖结构域 2 的激活。姜黄素能激活 NF-κB 等转录因子，这也会导致一连串有利于激活含 LBH 结构域 2 的信号事件。最后，二甲基亚砜（DMSO）和维甲酸可分别改变细胞信号传导和基因表达，后者可激活维甲酸受体，从而与 DNA 结合并影响含 LBH 结构域 2 的活性。