A-Myb 抑制因子

常见的 A-Myb 抑制剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、(+/-)-JQ1、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、Flavopiridol CAS 146426-40-6 和 RGFP966 CAS 1357389-11-7。

被命名为 A-Myb 抑制剂的化学类化合物种类繁多，其特点是能够间接调节 A-Myb 转录因子的活性。A-Myb 是 Myb 转录因子家族的成员，在调节基因表达，特别是在某些细胞类型的细胞周期进展和分化过程中起着关键作用。这一类抑制剂并不直接针对 A-Myb，而是通过各种生化途径和机制施加影响，最终影响 A-Myb 的功能。这些化合物的化学结构和作用方式各不相同，但在调节与 A-Myb 调控作用相关的细胞环境和过程的能力上却趋于一致。

组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂是这类药物中的一个重要分支。Trichostatin A、Vorinostat、RGFP966 和 MS-275 等化合物通过改变染色质结构发挥作用，进而影响基因表达模式。通过抑制 HDAC，这些分子会导致乙酰化组蛋白的积累，使染色质构象更加开放，从而改变多个基因的转录活性，包括受 A-Myb 调控的基因。另一个亚组针对表观遗传调控机制：5-氮杂胞苷抑制 DNA 甲基转移酶，改变 DNA 甲基化模式，从而影响基因表达。抑制 BET 溴域蛋白的 JQ1 和 I-BET151 以及组蛋白乙酰转移酶 p300 的选择性抑制剂 C646 通过调节表观遗传标记的读写，从而影响转录调控。此外，Palbociclib、Flavopiridol 和 PD0332991 等抑制细胞周期蛋白依赖性激酶的化合物也是一种通过细胞周期调节间接影响 A-Myb 活性的策略。