2B28激活剂

常见的 2B28 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4 和茴霉素 CAS 22862-76-6。

2B28 包括多种化合物，可调节各种信号通路，导致该蛋白质的磷酸化和激活。佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶来激活 2B28，从而提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 的升高促进了蛋白激酶 A 的活化，众所周知，蛋白激酶 A 可使 2B28 等靶蛋白磷酸化。同样，异丙肾上腺素和肾上腺素这两种肾上腺素能受体激动剂也会通过激活腺苷酸环化酶来提高 cAMP 水平，而腺苷酸环化酶又会促进 PKA 激活，进而使 2B28 磷酸化。另一种化合物前列腺素 E2 (PGE2) 与其特定的 G 蛋白偶联受体结合，激活腺苷酸环化酶，再次导致 cAMP 积累和 PKA 介导的 2B28 磷酸化。

通过不同机制影响 2B28 状态的化合物包括 IBMX，它是一种磷酸二酯酶抑制剂，可防止 cAMP 分解，从而维持 PKA 的活性并保持 2B28 的磷酸化状态。Anisomycin 虽然主要作为一种蛋白质合成抑制剂，但也能激活应激活化蛋白激酶，从而使 2B28 靶向磷酸化。钙离子拮抗剂 Ionomycin 能提高细胞内的钙含量，从而激活能修饰 2B28 的钙依赖性激酶。抗坏血酸 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是蛋白激酶 C 的激活剂，如果 2B28 在蛋白激酶 C 的底物范围内，蛋白激酶 C 也能将其磷酸化。二丁烯酰-cAMP 作为一种 cAMP 类似物，可以绕过细胞受体直接激活 PKA，从而使 2B28 磷酸化。相反，H-89 尽管是 PKA 的抑制剂，却能导致其他激酶的补偿性激活，从而使 2B28 磷酸化。冈田酸（Okadaic Acid）通过抑制蛋白磷酸酶，导致蛋白磷酸化的整体增加，也会影响 2B28。最后，Bay K 8644 作为一种钙通道激动剂，可增加细胞内钙，从而激活可使 2B28 磷酸化的激酶，改变其活性状态。