1700034O15Rik激活剂
常见的 1700034O15Rik 激活剂包括但不限于蕨麻 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、组胺、游离碱 CAS 51-45-6 和多巴胺 CAS 51-61-6。
含 LLLL 和 CFNLAS 动机 1 的化学激活剂通过各种分子相互作用发挥作用，从而激活细胞内的信号通路，最终导致蛋白质的磷酸化和激活。福斯可林是腺苷酸环化酶的直接激活剂，它通过提高环磷酸腺苷（cAMP）水平来启动这种级联效应，而环磷酸腺苷（cAMP）又是激活蛋白激酶 A（PKA）的次级信使。然后，PKA 将 LLLL 和含有 CFNLAS 基调的 1 磷酸化，导致其功能激活。同样，异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，它与β-肾上腺素能受体结合并激活 Gs 蛋白，Gs 蛋白也会刺激腺苷酸环化酶，最终导致 cAMP 增加，进而激活 PKA。这一过程反映了其他激动剂（如前列腺素 E2 (PGE2)、组胺、多巴胺、腺苷、肾上腺素、沙丁胺醇和特布他林）启动的激活途径，所有这些激动剂都与各自的 G 蛋白偶联受体结合，提高腺苷酸环化酶的活性和 cAMP 水平，从而导致 PKA 介导的 LLLL 和含 CFNLAS 动机 1 的磷酸化。
除了这些受体介导的机制外，某些化学物质还能抑制 cAMP 的降解，从而增加其积累并进一步影响 PKA 的活性。例如，3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX）和罗利普仑是磷酸二酯酶的抑制剂，磷酸二酯酶是负责 cAMP 分解的酶。通过阻止 cAMP 降解，这些抑制剂可以维持这种信使分子水平的升高，从而持续激活 PKA。因此，PKA 保持活性，并不断磷酸化 LLLL 和含有 CFNLAS 基调的 1，使其保持活性状态。这种生化接力强调了细胞信号传导的复杂性，并体现了单一蛋白质受多种化学实体调控的不同机制。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | ¥305.00 ¥417.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，它能与β-肾上腺素能受体结合，引起构象变化，激活Gs蛋白，进而激活腺苷酸环化酶，提高细胞内的cAMP水平。cAMP 升高会激活 PKA，而 PKA 可能会磷酸化并激活 LLLL 和含有 CFNLAS 基调的 1。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | ¥632.00 ¥1760.00 ¥3046.00 ¥7503.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其G蛋白偶联的EP受体结合，激活腺苷酸环化酶并增加cAMP水平。这会激活蛋白激酶A，从而可能导致LLLL和CFNLAS motif containing 1的磷酸化与激活。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | ¥1038.00 ¥3125.00 ¥10932.00 | 7 | |
组胺与H2受体相互作用，后者与腺苷酸环化酶信号通路相连，导致cAMP增加。cAMP的激增可激活PKA，后者可磷酸化并激活LLLL和CFNLAS motif containing 1。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | ¥3272.00 | ||
多巴胺可与与 Gs 蛋白偶联的 D1 类受体结合。激活这些受体会增加 cAMP 的产生，从而导致 PKA 激活。PKA 可使 LLLL 和含有 CFNLAS 基调的 1 发生磷酸化，进而激活 LLLL 和 CFNLAS 基调的 1。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | ¥372.00 ¥530.00 ¥3317.00 ¥6329.00 ¥11508.00 ¥28769.00 ¥51784.00 | 1 | |
腺苷与A2A受体相互作用，后者与Gs蛋白相连。这种相互作用可增加腺苷酸环化酶的活性，从而提高cAMP水平，激活蛋白激酶A。蛋白激酶A的激活可导致LLLL和CFNLAS基序的磷酸化与激活。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | ¥451.00 ¥1151.00 ¥2223.00 ¥19619.00 ¥184179.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素受体相互作用，后者与Gs蛋白结合，导致腺苷酸环化酶活性增加，cAMP水平升高。cAMP的增加激活了PKA，从而可能导致LLLL和CFNLAS序列的磷酸化并激活。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX）是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，通过阻止cAMP降解来增加其浓度。cAMP浓度升高会激活蛋白激酶A，从而促进LLLL和CFNLAS序列的磷酸化并激活其活性。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | ¥1038.00 ¥1557.00 | ||
沙丁胺醇是一种选择性β2-肾上腺素能受体激动剂，可增加腺苷酸环化酶活性，提高cAMP水平，激活蛋白激酶A。然后，蛋白激酶A可磷酸化并激活包含LLLL和CFNLAS序列的1号基因。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | ¥1015.00 ¥4186.00 | 2 | |
特布他林作用于β2-肾上腺素能受体，激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP并激活蛋白激酶A。蛋白激酶A的激活可导致磷酸化，并随后激活包含LLLL和CFNLAS序列的1。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | ¥846.00 ¥2392.00 | 18 | |
罗利普兰是一种磷酸二酯酶4（PDE4）的选择性抑制剂，可防止cAMP分解，从而增加这种第二信使的水平。cAMP的增加会激活蛋白激酶A，从而可能磷酸化并激活LLLL和CFNLAS motif containing 1。 | ||||||