14-3-3 η抑制剂这一化学类别包括一系列能够调节 14-3-3 η 功能的化合物,14-3-3 η 是一种参与多个关键细胞过程的蛋白质。这些抑制剂通过不同的机制发挥作用,每种抑制剂都会影响对 14-3-3 η 的作用至关重要的信号传导途径和蛋白质相互作用。H-89 、Staurosporine 和 Bisindolylmaleimide I 等化合物是靶向激酶活性的典范,激酶活性对于磷酸化事件至关重要,而磷酸化事件促进了 14-3-3 η 与其结合伙伴的相互作用。通过抑制 PKA 和 PKC 等激酶,这些化合物可能会减少与 14-3-3 η 相互作用的蛋白质的磷酸化,从而抑制其功能。同样,作为 PI3K 抑制剂的 LY294002 和 Wortmannin 以及作为 mTOR 抑制剂的雷帕霉素也是间接的调节方法。它们会影响上游信号通路,进而改变决定 14-3-3 η 活性的磷酸化结构。
此外,针对 MEK 和 MAPK 通路的 U0126 和 PD98059 等抑制剂也展示了间接干扰 14-3-3 η 功能的潜力。通过调节这些途径,这些抑制剂可间接影响 14-3-3 η 参与的细胞过程。广谱激酶抑制剂 Staurosporine 进一步突出了同时靶向多种激酶以影响 14-3-3 η 的相互作用蛋白的磷酸化状态的策略。